Pharmacologie à l'officine
Pour la délivrance éclairée de l'ordonnance
2e édition
Patrick Poucheret
Jean Costentin
Elsevier Masson
Présentation de la collection des Abrégés de pharmacie
V
Avant-propos
VII
Abréviations
XXIII
I Le médicament
1 Sémantique pharmaceutique
3
Quelques définitions et propositions de corrections d'usages dévoyés
3
Pharmacologue3
Drogue3
Promédicament4
Iatrogénie4
Ausculter4
Infarctus4
Nosocomial5
Infection communautaire 5
Fibroscope5
Neuroleptiques/neuroleptiques atypiques5
Neuroleptique (5). Neuroleptique atypique (5).
Absorption/résorption5
Absorption (5). Résorption (6). ADME/RDME (6).
Ubiquiste6
Réceptogramme6
« Un gène code une protéine »6
Thalidomide6
2 Les différentes strates du développement d'un médicament
7
Etudes précliniques7
Recherche et découverte de molécule d'intérêt thérapeutique (7). Études de pharmacologie (8). Études de toxicologie (8). Études de pharmacocinétique, de toxicocinétique (8).
Études cliniques9
Échelles d'évaluation9
Échelle SMR et ASMR (9). Échelles en psychiatrie (11). Échelles de masse corporelle (12).
II Lecture et validation de l'ordonnance
3 L'ordonnance
17
Le prescripteur18
La date19
4 Le patient
20
Nom du patient20
Prénom et sexe du patient20
Âge du patient21
Conditions physiologiques ou pathologiques particulières22
Médicaments et grossesse (22). Médicaments et ostéoporose (22). Médicaments et ulcère gastroduodénal (24). Médicaments et reflux gastro-oesophagien (24). Médicaments et insomnie (25). Médicaments et maladie de Parkinson (26). Médicaments et psychoses (27). Médicaments et épilepsie (28). Médicaments et hypertension (28). Médicaments et insuffisance coronarienne (31). Médicaments et insuffisance cardiaque (32). Médicaments et mémoire (32). Médicaments et anxiété (33). Médicaments et constipation (35). Médicaments et diarrhée (35). Médicaments et atopie (36). Médicaments et syndrome de Raynaud (37). Médicaments et glaucome (39).
5 Les médicaments prescrits
40
Posologie40
Heure de prise des médicaments40
Médicaments et diététique42
Médicaments à effets opposés48
Médicaments ayant des particularités notoires48
Médicaments inducteurs ou inhibiteurs enzymatiques (48). Médicaments et pharmacotolérance (57). Médicament et pharmacodépendance (57). Médicaments requérant un arrêt progressif (59). Médicaments photosensibilisants et/ou phototoxiques (59). Principaux médicaments à l'origine de syndromes caractéristiques (62).
III Éléments de pharmacocinétique pratique
6 Définition, paramètres, symboles et notions de modèles pharmacocinétiques
69
Définition69
Paramètres et symboles pharmacocinétiques69
Symboles correspondant aux paramètres pharmacocinétiques (69). Biodisponibilité (F) et aire ou surface sous la courbe (AUC ou SSC) des concentrations plasmatiques (70). Volume de distribution (Vd) (70). Coefficient d'extraction (ε) (70). Demi-vie apparente d'élimination (t½) (71). Clairance (Cl.) (71).
Notions de modèles pharmacocinétiques71
Administration unique, intraveineuse rapide : modèle ouvert à un compartiment (71). Administration unique, voie orale : modèle ouvert à un compartiment (72). Administrations multiples (72). Modèles multicompartimentaux (73).
7 ADME : absorption, distribution, métabolisation, élimination
74
Absorption d'un médicament74
Résorption du médicament74
Distribution : liaison aux protéines plasmatiques74
Métabolisation : les biotransformations et effet de premier passage hépatique75
Biotransformations (75). Effet de premier passage hépatique (76).
Élimination76
Élimination rénale (76). Élimination hépatobiliaire (76). Autres (77).
8 Interactions médicamenteuses pharmacocinétiques
78
Absorption, résorption78
Phénomène physicochimique (78). Phénomène physiologique (78).
Distribution et liaison aux protéines plasmatiques79
Distribution sanguine (79). Distribution tissulaire (79).
Métabolisation, biotransformation79
Intestinale (79). Hépatique (79).
Élimination rénale80
Conclusion80
IV Pharmacologie : principales cibles biologiques des médicaments
9 Regard pharmacologique sur les récepteurs
83
Généralités sur les récepteurs83
Mode d'action des ligands84
Affinité du ligand pour le récepteur86
Effet développé par le ligand sur le récepteur86
Notion de récepteurs de réserve87
Sélectivité des ligands pour un récepteur88
Modifications de sensibilité des récepteurs89
Autorécepteurs90
Récepteurs présynaptiques91
Récepteurs en position somatodendritique91
Pluralité des récepteurs pour un même ligand endogène91
Conclusion92
10 Principales cibles biologiques de l'action des médicaments
94
Récepteurs-canaux94
Récepteurs cholinergiques nicotiniques (94). Récepteurs glutamatergiques NMDA (95). Récepteurs sérotoninergiques 5-HT3 (95). Récepteurs GABAergiques GABA-A (96).
Récepteurs couplés aux protéines G96
Récepteurs adrénergiques, noradrénergiques (98). Récepteurs dopaminergiques D2 (100). Récepteurs sérotoninergiques (101). Récepteurs cholinergiques muscariniques (102). Récepteurs de l'histamine (103). Récepteurs de l'angiotensine II (104). Récepteurs de l'adénosine (104). Antagonistes A1/A2A (104). Récepteurs NK1 de la substance P (105). Récepteurs des leucotriènes (105). Récepteurs aux endorphines (105).
Récepteurs-enzymes ou récepteurs couplés à une activité enzymatique cytosolique106
Récepteurs cytosoliques et récepteurs nucléaires106
Antagonistes des récepteurs des oestrogènes ou agonistes partiels (107). Antagonistes des récepteurs de la progestérone (107). Antagonistes de l'aldostérone (108). Antagonistes des androgènes (108). Agonistes des PPARα (108). Agoniste des PPARγ (108).
Canaux ioniques109
Action sur des canaux sodiques (110). Action sur des canaux calciques de type L (111). Action sur des canaux potassiques (111). Pompes ioniques (112). Action sur les transporteurs (112).
Enzymes114
Inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (114). Inhibiteurs des monoamines oxydases (IMAO) (114). Inhibiteurs de la DOPA décarboxylase (115). Inhibiteurs de la catéchol-O-méthyl transférase (COMT) (116). Inhibiteurs des cyclo-oxygénases (COX) (116). Inhibiteurs de l'aromatase (116). Inhibiteurs de la 5α-réductase (117). Inhibiteurs de phosphodiestérases (117). Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique (117). Inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (117). Inhibiteur de la GABA transaminase (118). Inhibiteur de la xanthine oxydase (118). Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) (118). Inhibiteur de la rénine (118). Inhibiteur de la lipase intestinale (119). Inhibiteurs de l'α-glucosidase (119). Inhibiteur de la néprilysine (119). Inhibiteurs de la dipeptidyldipeptidase de type IV (DPP-IV) (119). Inhibiteurs de la protéase du virus VIH (119). Inhibiteurs de la transcriptase inverse du virus VIH (120).
V Fiches pharmacothérapeutiques
Médicaments des principales affections psychiatriques
122
Médicaments antidépresseurs122
Médicaments antipsychotiques neuroleptiques et non neuroleptiques124
Médicaments de la bipolarité (Psychose maniaco-dépressive)126
Médicaments des principales affections neurologiques
128
Médicaments antiparkinsoniens128
Médicaments antiépileptiques130
Médicaments de la maladie d'Alzheimer132
Médicaments antimigraineux134
Médicaments antalgiques137
Médicaments anxiolytiques, hypnotiques142
Médicaments de l'appareil cardiovasculaire
146
Médicaments antihypertenseurs146
Médicaments des cardiopathies149
Médicaments hypolipémiants152
Médicaments antithrombotiques154
Médicaments à visée métabolique
157
Médicaments du diabète sucré157
Médicaments de l'obésité160
Médicaments des dysthyroïdies161
Médicaments de l'appareil respiratoire
163
Médicaments de l'asthme163
Médicaments de l'appareil ostéoarticulaire (rhumatologie)
166
Médicaments de l'arthrose166
Médicaments de l'ostéoporose168
Médicaments de la maladie de Paget170
Médicaments de la goutte172
Médicaments des rhumatismes inflammatoires174
Médicaments de l'appareil digestif
176
Médicaments des nausées et vomissements : antiémétiques176
Médicaments des diarrhées179
Médicaments de l'acidité gastrique181
Médicaments de la constipation184
Médicaments des maladies inflammatoires chroniques de l'intestin187
Médicaments contraceptifs hormonaux
189
Médicaments de l'aide au sevrage tabagique
191
Médicaments antinéoplasiques
193
Médicaments des affections ophtalmologiques communes
198
Médicaments et infectiologie
202
Médicaments antibiotiques202
Médicaments antiviraux208
Médicaments antifongiques211
Médicaments antiparasitaires214
Médicaments du sida218
Généralités (218). Infection par le VIH (218). Pharmacothérapeutique (220).
Médicaments du sida (suite)223
Vaccins224
Définition (224). Classification (224). Calendrier vaccinal (224). Effets secondaires des vaccins (226). Contre-indications des vaccins (226). Conclusion (226).
Vaccins (suite)228
Biothérapie et anticorps monoclonaux
230
Généralités230
Définition (230). Champs d'application (230).
Anticorps monoclonaux231
Définition (231). Origine (231). Classification (231). Nomenclature (231). Pharmacologie (232). Pharmacocinétique (232). Toxicologie (233).
Conclusion233
Biothérapie et anticorps monoclonaux (suite)
234
Médicaments de la sclérose en plaques
235
Généralités235
Définition (235). Épidémiologie (235). Étiologie (235). Physiopathologie (235). Symptomatologie (236). Troubles moteurs (236).
Pharmacothérapeutique237
Classes de médicaments de la sclérose en plaques (237).
Médicaments de la sclérose en plaques (suite)
238
VI Toxicomanies
11 Les toxicomanies
245
Présentation pour le pharmacien d'officine
245
Quelques chiffres246
Tabac (246). Alcool (246). Cannabis (247). Ecstasy, nooanaleptiques amphétaminiques, cocaïniques et dérivés de la cathinone (249). Nouvelles substances psychotropes (NSP) (250). Morphiniques et agents opioïdergiques (250). Traitements de substitution de l'héroïne (250).
Aide au sevrage tabagique252
Cigarette électronique, ou e-cigarette, ou vapoteur (253). Bupropion (Zyban®) (253). Varénicline (Champix®) (254). Nicotine (254).
Aide au sevrage alcoolique254
Baclofène (Lioresal®) (255). Nalméfène (Selincro®) (255). Naltrexone (Revia®) (255). Apomorphine (256). Disulfirame (Antabuse®) (256).
Les multiples tentatives contre la cocaïne256
Conclusion257
VII Ordonnances : analyses et commentaires
Ordonnance n° 1
260
Ordonnance n° 2
262
Ordonnance n° 3
264
Ordonnance n° 4
266
Ordonnance n° 5
268
Ordonnance n° 6
269
Ordonnance n° 7
270
Ordonnance n° 8
271
Ordonnance n° 9
273
Ordonnance n° 10
274
Index
275