Chimie des médicaments des pathologies cardiovasculaires

Auteur(s) :

Barret, Roland Découvrir l'auteur

Éditeur(s)
- iste editions
Date
- 2021
Langues
- Français
Description matérielle
- 1 vol. (xv-313 p.) : ill. en coul., couv. ill. en coul. ; 24 cm
Collections
- Chimie
Sujet(s)
ISBN
- 978-1-78405-748-0
Indice
- 615 Pharmacologie, thérapeutique
Quatrième de couverture
- Cet ouvrage présente et analyse, au sens le plus large possible, les différentes étapes dans lesquelles la chimie intervient lors de la conception des médicaments cardiovasculaires.
  Pour cela, différents points de vue complémentaires sont développés pour chaque famille de médicament : celui du chimiste (nomenclature, rétro-synthèse, synthèse et propriétés physico-chimiques des principes actifs), du chimiste médicinal (relations structure-activité, modifications structurales), de l'industriel (produits inscrits à la Pharmacopée européenne, description des réactions de caractérisation, des impuretés potentielles et des dosages des principes actifs) et de l'officinal (rappels des indications principales, médicaments essentiels de la liste de l'OMS, spécialités commercialisées en France et leur positionnement sur le marché).
  De nombreux rappels sur les mécanismes réactionnels et les stratégies de synthèse sont effectués afin de permettre à un large public (étudiants pharmaciens ou de masters de chimie, mais aussi professionnels de ce domaine) de s'approprier au mieux cette partie de la chimie des médicaments.
Tables des matières
- - Chimie des médicaments des pathologies cardiovasculaires
  - Roland Barret
  - ISTE éditions
  - Avant-propos 1
  - Chapitre 1. Généralités sur les affections cardiaques7
  - 1.1. Médicaments de l'insuffisance cardiaque8
  - 1.2. Médicaments de l'hypertension artérielle8
  - 1.3. Médicaments de l'insuffisance coronarienne9
  - 1.4. Médicaments des troubles du rythme9
  - Chapitre 2. Hétérosides cardiotoniques11
  - 2.1. Généralités11
  - 2.1.1. Objectifs des hétérosides cardiotoniques11
  - 2.1.2. Causes de l'insuffisance cardiaque11
  - 2.1.3. Mécanisme de la contraction musculaire12
  - 2.1.4. Mécanisme d'action de la digoxine14
  - 2.2. Point de vue du pharmacognosiste16
  - 2.2.1. Plantes à hétérosides16
  - 2.2.2. Extraction des hétérosides et hémisynthèse17
  - 2.3. Point de vue du chimiste18
  - 2.3.1. Structure des hétérosides18
  - 2.3.2. Propriétés chimiques22
  - 2.4. Point de vue de l'industriel23
  - 2.4.1. Caractérisations des hétérosides par des tests chimiques23
  - 2.4.2. Dosages27
  - 2.4.3. Impuretés potentielles28
  - 2.5. Point de vue de l'officinal29
  - 2.5.1. Formes décrites dans le dictionnaire Vidal29
  - 2.5.2. Traitements29
  - Chapitre 3. Bêta-bloquants31
  - 3.1. Généralités31
  - 3.2. Point de vue du chimiste32
  - 3.2.1. Nomenclature32
  - 3.2.2. Synthèse35
  - 3.3. Point de vue du chimiste médicinal39
  - 3.3.1. Structures39
  - 3.3.2. Analogie des premier et deuxième groupes40
  - 3.3.3. Représentation spatiale40
  - 3.3.4. Relations structure-activité43
  - 3.4. Point de vue de l'industriel44
  - 3.4.1. Dosage du chlorhydrate de sotalol (Pharmacopée européenne 2020, 10^e édition)45
  - 3.4.2. Impuretés potentielles45
  - 3.5. Point de vue de l'officinal47
  - 3.5.1. Indication des composés décrits dans le dictionnaire Vidal47
  - 3.5.2. Composés essentiels de l'OMS49
  - 3.5.3. Composés commercialisés en France49
  - Chapitre 4. Inhibiteurs de l'enzyme de conversion51
  - 4.1. Introduction51
  - 4.2. Historique52
  - 4.3. Point de vue du chimiste54
  - 4.3.1. Structure générale54
  - 4.3.2. Nomenclature55
  - 4.3.3. Synthèse56
  - 4.3.4. Propriétés physico-chimiques63
  - 4.4. Point de vue du chimiste médicinal65
  - 4.4.1. Modèle de récepteur65
  - 4.4.2. Relation structure-activité au niveau du captopril66
  - 4.5. Point de vue de l'industriel70
  - 4.5.1. Réactions de dosage70
  - 4.5.2. Composés décrits à la Pharmacopée européenne (10^e édition)72
  - 4.5.3. Impuretés potentielles72
  - 4.6. Point de vue de l'officinal75
  - Chapitre 5. Dihydropyridines : inhibiteurs calciques79
  - 5.1. Généralités79
  - 5.2. Point de vue du chimiste81
  - 5.2.1. Nomenclature81
  - 5.2.2. Synthèse82
  - 5.2.3. Propriétés physicochimiques90
  - 5.3. Point de vue du chimiste médicinal91
  - 5.3.1. Planéité ou non du cycle DHP ?91
  - 5.3.2. Conformation entre les cycles DHP et phényle92
  - 5.3.3. Position pseudo-axiale ou pseudo-équatoriale du phényle93
  - 5.3.4. Conformation du système diester94
  - 5.4. Point de vue de l'industriel95
  - 5.4.1. Réaction de caractérisation des DHP nitrées décrites à la Pharmacopée européenne (10^e édition)95
  - 5.4.2. Dosages de la Pharmacopée européenne96
  - 5.4.3. Impuretés potentielles97
  - 5.5. Point de vue de l'officinal99
  - 5.5.1. Produits commercialisés99
  - 5.5.2. Indications générales101
  - 5.5.3. Positionnement des inhibiteurs calciques parmi les antiHTA101
  - Chapitre 6. Inhibiteurs de rénine : aliskiren103
  - 6.1. Généralités103
  - 6.2. Point de vue du chimiste104
  - 6.2.1. Nomenclature104
  - 6.2.2. Synthèse104
  - 6.3. Point de vue du chimiste médicinal109
  - 6.3.1. Mécanisme d'action de la rénine109
  - 6.3.2. Analogie de l'état de transition ; enchaînement de type statines110
  - 6.3.3. Mécanisme d'inhibition111
  - 6.3.4. Importance de la chaîne méthoxypropyle fixée sur le noyau112
  - 6.3.5. Importance de la chaîne amide112
  - 6.4. Point de vue de l'industriel113
  - 6.5. Point de vue de l'officinal113
  - Chapitre 7. Antagonistes du récepteur de l'angiotensine 2115
  - 7.1. Généralités115
  - 7.2. Point de vue du chimiste116
  - 7.2.1. Nomenclature117
  - 7.2.2. Propriétés physico-chimiques118
  - 7.2.3. Synthèse118
  - 7.3. Point de vue du chimiste médicinal120
  - 7.4. Point de vue de l'industriel123
  - 7.4.1. Dosage123
  - 7.4.2. Impuretés potentielles123
  - 7.5. Point de vue de l'officinal124
  - 7.6. Conclusion126
  - 7.6.1. Problèmes avec les sartans126
  - 7.6.2. Essais de nouvelles pistes : hybride avec le losartan126
  - Chapitre 8. Diltiazem127
  - 8.1. Généralités127
  - 8.2. Point de vue du chimiste128
  - 8.2.1. Nomenclature128
  - 8.2.2. Propriétés physico-chimiques129
  - 8.2.3. Synthèse129
  - 8.3. Point de vue du chimiste médicinal136
  - 8.4. Point de vue de l'industriel139
  - 8.4.1. Dosage139
  - 8.4.2. Impuretés potentielles139
  - 8.5. Point de vue de l'officinal140
  - Chapitre 9. Vérapamil143
  - 9.1. Généralités143
  - 9.2. Point de vue du chimiste143
  - 9.2.1. Nomenclature143
  - 9.2.2. Propriétés physico-chimiques144
  - 9.2.3. Synthèse145
  - 9.3. Point de vue du pharmacochimiste151
  - 9.3.1. Importance des substituants des noyaux aromatiques151
  - 9.3.2. Modification du groupe nitrile152
  - 9.3.3. Composés contraints152
  - 9.3.4. Autres analogues structuraux ayant la DCI-pamil153
  - 9.4. Point de vue de l'industriel154
  - 9.4.1. Caractérisation154
  - 9.4.2. Dosage154
  - 9.4.3. Impuretés potentielles155
  - 9.5. Point de vue de l'officinal156
  - 9.6. Conclusion157
  - Chapitre 10. L-Methyl-DOPA159
  - 10.1. Généralités159
  - 10.2. Point de vue du chimiste159
  - 10.2.1. Nomenclature159
  - 10.2.2. Synthèse160
  - 10.2.3. Propriétés physico-chimiques163
  - 10.3. Point de vue du chimiste médicinal163
  - 10.4. Point de vue de l'industriel164
  - 10.4.1. Dosage de la Pharmacopée européenne164
  - 10.4.2. Impuretés potentielles165
  - 10.5. Point de vue de l'officinal166
  - Chapitre 11. Clonidine et imidazolés169
  - 11.1. Clonidine169
  - 11.1.1. Point de vue du chimiste170
  - 11.1.2. Point de vue du chimiste médicinal174
  - 11.1.3. Point de vue de l'industriel179
  - 11.1.4. Point de vue de l'officinal180
  - 11.1.5. Conclusion180
  - 11.2. Autres imidazolés180
  - 11.2.1. Rilmenidine180
  - 11.2.2. Guanfacine181
  - 11.2.3. Moxonidine181
  - 11.2.4. Tolonidine182
  - Chapitre 12. Dérivés nitrés183
  - 12.1. Généralités183
  - 12.1.1. Formation du radical NO dans l'organisme184
  - 12.1.2. Mécanisme d'action des dérivés nitrés185
  - 12.1.3. Nature de NO185
  - 12.2. Trinitrine185
  - 12.2.1. Point de vue du chimiste185
  - 12.2.2. Point de vue du chimiste médicinal187
  - 12.2.3. Point de vue de l'industriel187
  - 12.2.4. Point de vue de l'officinal188
  - 12.3. Dinitrate d'isosorbide189
  - 12.3.1. Structure189
  - 12.3.2. Synthèse190
  - 12.3.3. Propriétés physico-chimiques190
  - 12.4. Nicorandil190
  - 12.4.1. Point de vue du chimiste191
  - 12.4.2. Point de vue du chimiste médicinal192
  - 12.4.3. Point de vue de l'industriel192
  - 12.4.4. Point de vue de l'officinal194
  - Chapitre 13. Molsidomine195
  - 13.1. Généralités195
  - 13.2. Point de vue du chimiste197
  - 13.2.1. Nomenclature197
  - 13.2.2. Synthèse197
  - 13.3. Point de vue du chimiste médicinal199
  - 13.4. Point de vue de l'industriel200
  - 13.4.1. Propriétés physico-chimiques200
  - 13.4.2. Dosage201
  - 13.4.3. Impuretés potentielles201
  - 13.5. Point de vue de l'officinal202
  - Chapitre 14. Amiodarone203
  - 14.1. Point de vue du chimiste204
  - 14.1.1. Nomenclature204
  - 14.1.2. Propriétés physico-chimiques204
  - 14.1.3. Synthèse205
  - 14.2. Point de vue du chimiste médicinal207
  - 14.3. Point de vue de l'industriel209
  - 14.3.1. Dosage209
  - 14.3.2. Tests des iodures209
  - 14.3.3. Impuretés potentielles210
  - 14.4. Point de vue de l'officinal211
  - Chapitre 15. Quinidine, hydroquinidine et disopyramide - antiarythmiques classe IA213
  - 15.1. Généralités213
  - 15.1.1. Rappel sur les antiarythmiques213
  - 15.1.2. Structures214
  - 15.2. Point de vue du chimiste215
  - 15.2.1. Nomenclature215
  - 15.2.2. Obtention de la quinidine215
  - 15.2.3. Propriétés physico-chimiques218
  - 15.3. Point de vue du chimiste médicinal218
  - 15.4. Point de vue de l'industriel219
  - 15.4.1. Test de pureté219
  - 15.4.2. Dosage219
  - 15.4.3. Impuretés potentielles220
  - 15.5. Point de vue de l'officinal220
  - 15.6. Disopyramide220
  - Chapitre 16. Flécaïnide221
  - 16.1. Généralités221
  - 16.2. Point de vue du chimiste221
  - 16.2.1. Nomenclature221
  - 16.2.2. Propriétés physico-chimiques222
  - 16.2.3. Synthèse222
  - 16.3. Point de vue du chimiste médicinal223
  - 16.3.1. Substitution du noyau aromatique223
  - 16.3.2. Modification de la chaîne latérale224
  - 16.4. Point de vue de l'industriel224
  - 16.4.1. Dosage224
  - 16.4.2. Impuretés potentielles224
  - 16.5. Point de vue de l'officinal226
  - Chapitre 17. Les diurétiques thiazidiques vrais : hydrochlorothiazide et bendro-fluméthiazide227
  - 17.1. Généralités sur les diurétiques227
  - 17.1.1. Généralités sur les thiazidiques228
  - 17.1.2. Mécanisme d'action229
  - 17.2. Point de vue du chimiste229
  - 17.2.1. Hydrochlorothiazide229
  - 17.2.2. Bendrofluméthiazide231
  - 17.2.3. Méthyclothiazide233
  - 17.3. Point de vue du chimiste médicinal234
  - 17.4. Point de vue de l'industriel235
  - 17.4.1. Hydrochlorothiazide235
  - 17.4.2. Bendrofluméthiazide236
  - 17.5. Point de vue de l'officinal236
  - Chapitre 18. Thiazidiques-like : indapamide, clopamide et chlortalidone239
  - 18.1. Généralités239
  - 18.2. Point de vue du chimiste240
  - 18.2.1. Indapamide240
  - 18.2.2. Chlortalidone241
  - 18.2.3. Clopamide242
  - 18.3. Point de vue de l'industriel243
  - 18.3.1. Indapamide243
  - 18.3.2. Chlortalidone244
  - 18.3.3. Clopamide246
  - 18.4. Point de vue de l'officinal247
  - Chapitre 19. Diurétiques de l'anse : furosémide, bumétanide, pirétanide249
  - 19.1. Généralités249
  - 19.2. Point de vue du chimiste250
  - 19.2.1. Furosémide250
  - 19.2.2. Bumétanide251
  - 19.2.3. Pirétanide252
  - 19.3. Point de vue de l'industriel254
  - 19.3.1. Furosémide254
  - 19.3.2. Bumétanide255
  - 19.3.3. Pirétanide256
  - 19.4. Point de vue de l'officinal257
  - 19.4.1. Furosémide257
  - 19.4.2. Bumétanide258
  - 19.4.3. Pirétamide259
  - Chapitre 20. Épargnants potassiques : amiloride, triamtérène et spironolactone261
  - 20.1. Généralités261
  - 20.2. Point de vue du chimiste263
  - 20.2.1. Amiloride263
  - 20.2.2. Triamtérène266
  - 20.2.3. Spironolactone268
  - 20.3. Point de vue du chimiste médicinal273
  - 20.3.1. Analogues de l'amiloride273
  - 20.3.2. Analogues de la spironolactone274
  - 20.4. Point de vue de l'industriel275
  - 20.4.1. Amiloride275
  - 20.4.2. Triamtérène276
  - 20.4.3. Spironolactone277
  - 20.5. Point de vue de l'officinal279
  - Chapitre 21. Quelques pistes thérapeutiques récentes281
  - 21.1. Apeline et analogues281
  - 21.1.1. Apeline281
  - 21.1.2. Agonistes de l'apeline282
  - 21.2. Inhibition de l'amino-peptidase A283
  - 21.3. Inhibiteur de la néprilysine285
  - 21.4. Depagliflozine287
  - Glossaire 289
  - Bibliographie 299
  - Index 311
Origine de la notice:
- Abes ;
- BPI